هذه هي عملية التخلص من الدواء في الجسم، ودراسة العلاقة بين عمليات الدواءالامتصاص (A)، التوزيع (D)، التمثيل الغذائي (M)، الإطراح (E)والوقت. وهذا يتطلب منا تقديم معلمات مختلفة لوصف هذه العمليات والتنبؤ بها كميًا. (باعتبارك جنديًا يقاتل في الخطوط الأمامية لأبحاث وتطوير الأدوية الجديدة، من الأكثر موثوقية حفظ هذه القطع، فقط من خلال فهم هذه المعايير، عندما تشارك في اجتماعات المشروع المختلفة للشركة، لن تشعر بالنعاس، ولكنك ستظل تعمل بجد للتحقق من تلك الكلمات الإنجليزية التي يخرجها القادة······).
المعلمات المتعلقة بعملية الامتصاص (أ)
المساحة تحت المنحنى (AUC): المنطقة الواقعة أسفل منحنى الوقت لتركيز الدواء في الدم-تعكس الكمية النسبية للدواء الممتص في الدورة الدموية. (من الناحية النظرية هي المساحة الواقعة تحت منحنى الزمن -للدواء من t0 إلى t∞).
وقت الذروة:يحدد الوقت اللازم للوصول إلى التركيز الأقصى مدى سرعة أو بطء الدواء في ممارسة تأثيره العلاجي أو إنتاج ردود فعل سلبية.
تركيز الذروة Cmax:يحدد التركيز الأقصى للدواء في الجسم ما إذا كان الدواء يمارس تأثيره العلاجي أو ينتج عنه ردود فعل سلبية.
الحد الأقصى للتركيز المسموح به (MTC):أعلى تركيز يمكن أن يسبب تسممًا خطيرًا في حيوانات الاختبار، لكن جميعها تبقى على قيد الحياة دون أي موت خلال فترة زمنية معينة.
الحد الأدنى للتركيز الفعال (MEC):الحد الأدنى لتركيز الدواء الذي يمكن أن يسبب تأثيرًا.
التوافر البيولوجي (F):معدل وكمية الدواء الذي يدخل إلى الدورة الدموية من خلال-طرق الحقن غير الوريدية، بما في ذلك التوافر البيولوجي المطلق والتوافر البيولوجي النسبي.
يعد تركيز الذروة ووقت الذروة والمنطقة الواقعة تحت المنحنى من المعالم الهامة لتحديد التوافر البيولوجي والتكافؤ الحيوي.
المعلمات المتعلقة بعملية التوزيع (د)
الحجم الظاهري للتوزيع (Vd):يشير إلى حجم سائل الجسم المطلوب لتوزيع الدواء في الجسم وفقًا لتركيز الدواء في الدم في هذا الوقت عندما تصل بلازما الدم وتوزيع الدواء في الأنسجة إلى التوازن. تذكر أن هذا مجرد مفهوم نظري. Vd هو حجم وهمي ولا يمثل الحجم الفسيولوجي. وهو يمثل نسبة الجرعة إلى تركيز الدواء الأولي في الدم (Co)، الوحدة: لتر/كجم، بشكل عام بين 0.04-20 لتر/كجم.
دلالة:يمكن أن تظهر درجة ارتباط الدواء بالأنسجة. Vd صغير، مما يشير إلى أن الدواء يتم توزيعه بشكل رئيسي في البلازما؛ Vd كبير، مما يشير إلى أن الدواء يتم توزيعه بشكل رئيسي في الأنسجة.
نصف العمر-(t1/2):ويشير إلى الوقت اللازم لانخفاض تركيز الدواء أو كميته في الجسم بنسبة 50%، مما يدل على معدل استقلاب الدواء أو طرحه في الجسم. الوحدة دقيقة أو ساعة. يتم استخدامه لتوجيه وتيرة الإدارة. ومن أجل الحفاظ على الحد الأدنى من التركيز الفعال، فإن الفاصل الزمني بين الإدارات يساوي تقريبًا نصف-العمر. حوالي 5-6 نصف عمر، تتم إزالة معظم الأدوية من الجسم.
معدل التخليص (كل):هو حجم البلازما التي يتم تطهيرها بواسطة أعضاء التصفية في الجسم لكل وحدة زمنية، أي مقدار حجم البلازما التي تحتوي على الأدوية التي يتم تطهيرها بواسطة الجسم لكل وحدة زمنية. وهو عبارة عن مجموع معدلات تصفية جميع أعضاء الإزالة للأدوية في الجسم (معدل التصفية الإجمالي يساوي مجموع معدلات التصفية الفردية). الوحدة: مل / دقيقة أو مل / (دقيقة. كجم).
معدلات تدفق الدم في الكبد لدى البشر والكلاب والجرذان هي على التوالي: 25 و50 و100 مل/(كجم على الأقل). إذا كانت نسبة التصفية قريبة من هذه القيمة، فهذا يشير إلى أن عملية التمثيل الغذائي في الكبد سريعة جدًا.
المعلمات بعد إدارات متعددة
الحالة الثابتة-لتركيز البلازما (Css):مع وجود نصف عمر-فاصل زمني للتناول، فإن التناول المستمر والمستمر يسبب تراكمًا تدريجيًا للأدوية في الجسم. بعد 4-5 تناول الدواء، يصل تركيز الدواء في الدم بشكل أساسي إلى مستوى مستقر. ويسمى تركيز الدواء في الدم في هذا الوقت بتركيز الدواء في الدم المستقر. وحدة ملغم/لتر.
يعتمد الوقت اللازم للوصول إلى-حالة تركيز الدواء في الدم بشكل ثابت على نصف-العمر فقط ولا علاقة له بالجرعة والفاصل الزمني للإعطاء وطريق الإعطاء. ومع ذلك، يمكن أن يؤثر الفاصل الزمني للجرعة والتناول على-حالة تركيز الدواء في الدم بشكل ثابت. جرعة كبيرة، تركيز عالٍ وثابت-من الدواء في الدم؛ جرعة صغيرة،-تركيز منخفض ثابت للدواء في الدم.
جرعة التحميل:الجرعة الأولى التي يمكن أن تصل أو تقترب على الفور من التركيز-الثابت في البلازما.
Prisys Biotech هي منظمة CRO قبل السريرية متخصصة في علم الأدوية غير الرئيسيات البشرية (NHP)-في المجالات العلاجية الرئيسية:علم المناعة والالتهابات, تليف, استقلاب القلب, اضطرابات الجهاز العصبي المركزي (CNS)., أمراض الجهاز التنفسي، واضطرابات النزيف والتخثر. نحن نقدم مجموعة فريدة من المنتجات المتقدمةنماذج المرض في القرود cynomolgus، تم تحسينها بأحدث-أحدث-التقنية-.التصويروتحليل يعتمد على الذكاء الاصطناعي-.. يضمن تميزنا العلمي ومعاييرنا الأخلاقية حلولاً عالية الجودة-مصممة خصيصًا لتسريع برامج الصيدلة قبل السريرية.
